【体内过程】大多数药物主要是以原形经肾小管分泌或肾小球滤过由肾脏排出。培氟沙星、诺氟沙星和环丙沙星尿中排出量较少,约在11%~44%,其余药物则约为50%一90%。
【药理作用】喹诺酮类药物为杀菌剂,杀菌浓度与抑菌浓度相同或为抑菌浓度的2―4倍。
【临床应用】
1.泌尿生殖道感染喹诺酮类抗菌药可用于治疗肠杆菌科、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等所致的上、下尿路感染。
2.肠道感染可用于弯曲菌属、产毒大肠埃希菌、志贺菌属和沙门菌属导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾。
3.呼吸道感染常用于肺炎球菌、流感嗜血杆菌或他莫拉菌引起的支气管炎和鼻窦炎,革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染。
4.其他除诺氟沙星外的其他喹诺酮类均可用于骨骼系统感染、皮肤软组织感染、化脓性脑膜炎和由克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属所致的败血症。
【不良反应】
1.消化道反应是最常见的不良反应,以培氟沙星和环丙沙星为多见,多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等,少数患者也可表现为呕吐、腹泻、味觉异常,发生率为2%~20%,大多程度较轻,只有少数患者需停药。氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
2.神经系统反应发生率仅次于胃肠道,表现为失眠、头晕、头痛。
3.变态反应可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状,平均发生率为0.6%,偶见过敏性休克。
4.光过敏反应和光毒性反应 以后者较为多见。临床表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹,直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。
5.对心脏病患者的反应 莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等可引起心脏病患者的 Q―T间期延长,应避免与能使Q―T间期延长的药物合用。
6.肌肉、骨骼系统反应可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等。